生物利用度常用的测定方法-执业西药师考备考笔记

(1)从血药浓度数数据估算生物利用度，可以比较口服及静脉给药后，血药浓度一时间曲线下面积(AUC假定以静脉注射的AUC为)而得：F=剂量(静)、AUC(口服)/剂量(口服)、AUC(静)式中：F为吸收分数，剂量不是标签上的量，而是应经过测定的实际药量，当口服与静脉注射量相等时，F就是AUC(口服)与AUC(静)之比值。

(2)从尿排泄数据估算生物利用度药物进入体内后，消除有几条途径，较主要是经过肾脏排出体外，以尿排总量(×ǖ)计算吸收分数可用下式：F=剂量(静)、×ǖ(口服)/剂量(口服)、×U(静)为了增加表示由肾脏排泄的较大量，尿的收集*进行到体内药物完全消除，一般需要5-7个小半衰期。

(3)由多剂量给药时，估算生物利用度、一种药物以相同剂量的多次给药生，血药浓度将达稳态，此时药物的消除速率与给药速度相等。稳态时，在二次剂量间陨期间，体内药物消除的量等于可被利用的剂量，所以在间隔期间的AUC等于给单剂量时的全而积AUC，AUC的计算方法同上。

此法的优点是不需要根据血药浓度棗时间曲线外推来计算AUC，并且比单剂量更符合临床实际，但它需要较长的时间来完成测定。

(4)以多剂量经药时的尿排泄量计算生物利用度，一种药物制剂以相同的剂量多次给药达到稳态时，在两次经药间隔内收集尿样，计算尿药排泄量，该值等于单剂量给药后收集xu计算方法同(2)，以上是试验制剂呼吸分数F的计算。除此以外，生物利用度还需要峰时间(tpk)和峰深度(Cmax)来表征。