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执业药师考试备考辅导:影响子宫平滑肌药物

执业药师考试备考辅导:影响子宫平滑肌药物

☆ ☆☆☆考点1:缩宫素(催产素)

【药动学】 口服破坏,多采用肌注、静注。主要用于产后止血或子宫复旧。大部分经肝及肾迅速破坏,少部分以结合型由尿排出。

【药理作用】

1.子宫平滑肌。直接兴奋子宫平滑肌,使收缩加强,频率加快。作用强度与子宫生理状态和用药剂量有关。小剂量加强妊娠末期子宫体的节律性收缩,使 幅度增大,张力增加,子宫颈平滑肌松弛,促使胎儿顺利娩出,其收缩的性质与正常分娩相似。大剂量使子宫产生强直性收缩。雌激素能提高子宫平滑肌对缩宫素的 敏感性,孕激素却能降低敏感性。妊娠初期,雌激素含量低,孕激素含量高,子宫平滑肌对缩宫素的敏感性低,有利于胎儿安全发育。妊娠后期,雌激素水平逐渐升 高,临产时达高峰,子宫对缩宫素敏感性较强,小剂量的缩宫素即引起子宫强烈收缩,起引产、催产作用,分娩后又逐渐下降。其作用机制可能与子宫平滑肌上存在 缩宫素受体有关。

2.其他。大剂量缩宫素能直接扩张血管,引起血压下降,但易产生耐受。此外,尚有促进排乳作用。

【临床应用】

1.催生和引产。对胎位正常,无产道障碍,宫缩无力难产者,可用小剂量缩宫素促进分娩。对于死胎,过期妊娠,或患有心脏病、肺结核等病的孕妇,需提前中断妊娠者,可用其引产

2.产后止血。皮下或肌内注射大剂量缩宫素,可迅速引起子宫强直性收缩,压迫子宫肌层内血管而止血,但作用时间短,应加用麦角制剂使子宫维持收缩状态。

【不良反应】 剂量过大易致子宫强直性收缩,有导致胎儿窒息或子宫破裂的危险,应严格掌握剂量。对产道异常,胎位不正,头盆不称,前置胎盘,三次以上妊娠的经产妇或有剖宫产史者禁用。

【禁忌证】 非人工合成的缩宫素有升高血压和过敏反应,故高血压、冠心病、有过敏史者禁用提取的缩宫素。

☆ ☆☆考点2:垂体后叶素

【药理作用】 是从动物中提取的粗制品,内含缩宫素(催产素)和抗利尿激素(加压素),二者作用相似,对子宫平滑肌作用选择性低。

【临床应用】 目前仅用于子宫出血、肺出血及利用其抗利尿作用治疗尿崩症。

【不良反应】 主要有心悸、胸闷、恶心、腹痛及过敏反应等。

☆ ☆☆☆考点3:麦角生物碱

麦角生物碱为麦角酸的衍生物,可分为氨基酸麦角碱包括麦角胺和麦角毒,及以麦角新碱为代表的氨基麦角碱。

【药动学】 麦角新碱口服、皮下注射或肌内注射均吸收快而完全,代谢和排泄较快,维持时间短暂。麦角胺与麦角毒口服吸收慢而不规则,麦角胺口服量要比肌注量大8~10倍,20min左右才出现作用,但作用维持较久。

【药理作用】

1.兴奋子宫。选择性兴奋子宫平滑肌,其中以麦角新碱作用强而迅速。妊娠较未孕子宫对麦角碱类更敏感,临产时较敏感,作用较缩宫素强而持久。剂量稍大可引起子宫强直性收缩,对子宫体和子宫颈的作用无显著差异,因此不适用于催产和引产,只用于产后止血和子宫复旧。

2.收缩血管。麦角胺与麦角毒能收缩末梢血管,作用强大。大剂量损伤血管内皮细胞,导致肢端干性坏疽。也能使脑血管收缩,减少脑动脉搏动幅度,从而减轻偏头痛

3.阻断α受体。氨基酸麦角碱类能阻断α受体,翻转肾上腺素的升压作用。麦角新碱无此作用。

【临床应用】

1.子宫出血。通过使子宫平滑肌强直性收缩,机械性压迫血管而止血。主要用于产后、刮宫后,或其他原因引起的子宫出血。

2.产后子宫复旧。产后子宫复旧缓慢者,容易出血或感染。麦角制剂通过收缩子宫而促进子宫复旧。

3.偏头痛。麦角胺与咖啡因合用能通过收缩脑血管,减少搏动幅度而治疗偏头痛。

4.中枢抑制。麦角毒的氢化物具有中枢抑制和血管舒张作用,与异丙嗪、哌替啶合用,组成冬眠合剂。

【不良反应】 注射麦角新碱可引起恶心、呕吐、血压升高,伴有妊娠毒血症的产妇应慎用。偶可见过敏反应,严重者出现呼吸困难,长期使用可损害血管内皮细胞。

【禁忌证】 孕妇、心血管疾患者忌用。

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