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解痉药燥-执业药师考试备考辅导

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解痉药属于抗胆碱药,阻断M一胆碱受体,松弛平滑肌,解除痉挛,主要用于胃、肠、肾绞痛。

一、颠茄生物碱类: 都有Vitali反应 .

阿托品 :a-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8氮杂双环[3,2,1]-3-辛酯硫酸盐—水合物

性质:

1、碱性中易水解(酯键),微酸中性较稳定,Vitali反应。

2、水液呈强碱性,与氯化汞析出黄色沉淀—白色,碱性弱的东莨菪碱无此反应。

丁溴东莨菪碱 :6,7位氧桥,亲脂性增加,中枢作用加强。Vitali反应,水液溴化物反应,避光。

氢溴酸东莨菪碱 :避光。镇静药,全麻给药,晕动病、震颤麻痹和狂躁性精神病,感染性休克。

氢溴酸山莨菪碱 :6位-OH,中枢作用较低。显Vitali反应,紫堇色。

总结:中枢作用:东莨菪碱 > 阿托品 > 山莨菪碱。

东莨菪碱:东莨菪醇与左旋莨菪酸所成的酯。

阿托品:莨菪醇与消旋莨菪酸生成的酯。有不对称碳原子,左旋莨菪碱的外消旋体。

二、合成类解痉药

1、苯乙酸类衍生物:

溴丙胺太林 (普鲁本辛):对胃肠道有选择性,胃十二指肠溃疡及肠胃道痉挛,妊娠呕吐,多汗。

2、二环丙醇胺类化合物

盐酸苯海索 (安坦):a-环己基-a-苯基-1-哌啶丙醇盐酸盐 中枢性抗胆碱药。

性质: 含氮杂环:三硝基苯酚,碘化铋钾沉淀。 抗震颤麻痹、中老年人帕金森病。

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