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武汉东西区执业药师培训学习资料
药剂学2
2. 药物的转运方式:被动转运、载体转运、膜动转运
3. 被动转运是物质从高浓度区域向低浓度区域的转运。转运速度与膜两侧的浓度差成正比,转运过程不需要载体,不消耗能量。膜对通过的物质无特殊选择性,不受共存的其他物质的影响,即无饱和现象和竞争抑制现象,一般也无部位特异性。药物大多数以这种方式通过生物膜。
4. 被动转运包括滤过和简单扩散。
①滤过:水溶性的小分子物质通过膜孔转运,如药物通过肾小球膜的滤过过程。
②简单扩散:大多数药物以这种方式通过生物膜。
解离度小、脂溶性大的药物易吸收;脂溶性太强时,转运亦会减少。药物的扩散速度影响因素:膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度。
5.载体转运由载体介导,生物膜中的蛋白质具有载体的作用。
6. 载体转运有主动转运和易化扩散两种方式。
7. 主动转运:药物通过生物膜转运时,借助载体或酶促系统,可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运,这种过程称为主动转运。
8. 主动转运有如下特点:
①逆浓度梯度转运;
②需要消耗机体能量,能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供
③转运速度与载体量有关,往往可出现饱和现象;
④可与结构类似的物质发生竞争现象;
⑤受抑制剂的影响;
⑥具有结构特异性;
⑦主动转运还有部位特异性。
一些生命必需物质(如K+, Na+, I ,单糖,氨基酸,水溶性维生素)和有机酸、碱等弱电解质的离子型化合物等,能通过主动转运吸收。
10. 易化扩散具有载体转运的各种特征:对转运物质有结构特异性要求,可被结构类似物竞争性抑制;也有饱和现象。
11. 易化扩散与主动转运不同之处在于:易化扩散不消耗能量,而且是顺浓度梯度转运,载体转运的速率大大超过被动扩散。核苷类药物水溶性大,被动转运速度慢,主要依靠转运蛋白促进扩散方式跨膜转运。在小肠上皮细胞、脂肪细胞、血脑屏障血液侧的细胞膜中,单糖类和氨基酸等高极性物质转运为促进扩散。
12. 膜动转运:生物膜具有的流动性,它可以通过主动变形,膜凹陷吞没液滴或微粒,将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外,此过程称膜动转运。
13. 膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式,并且有的部位特异性(如蛋白质在小肠下段的吸收为明显)。微粒给药系统可通过吞噬作用进入细胞。
14. 胃肠道主要包括胃、小肠和大肠三部分。
15. 小肠是药物吸收的主要部位;
16. 药物的胃肠道吸收过程及影响因素:
①注射部位的生理因素:血流量大、肌注后按摩与热敷促进药物的吸收;
②药物的理化性质:分子量小的药物主要通过毛细血管吸收,分子量大的主要通过淋巴系统吸收; 难溶性药物的溶解度影响药物的吸收;
③药物的释放速度的顺序:水溶液>水混悬液>油溶液>O/W乳剂>W/O乳剂>油混悬液。
9. 易化扩散又称中介转运,是指一些物质在细胞膜载体的帮助下,由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程。
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